Antibiòtics betalactàmics: mecanisme d'acció i classificació

Antibiòtics - un grup de fàrmacs amb mecanisme Etiotropic d'acció. En altres paraules, aquests fàrmacs actuen directament sobre la causa de la malaltia (en aquest cas, el microorganisme és l'agent causant) i ho fan de dues maneres: destruir microbis (microbicides - penicil·lines, cefalosporines) o inhibir la seva reproducció (bacteriostàtics - tetraciclines, sulfonamides).

Hi ha una gran quantitat de drogues són els antibiòtics, però el més ampli grup d'ells - es tracta d'una betalactàmics. És per ells i serà discutit en aquest article.

Classificació dels antibiòtics

Sobre el mecanisme d'acció d'aquests fàrmacs es divideixen en sis grups principals:

1. Els antibiòtics que inhibeixen la síntesi de components de la membrana cel·lular: penicil·lines, cefalosporines, i altres.
2. Medicaments que impedeixen el funcionament normal de la paret cel·lular: poliens polimixinas.
3. Els fàrmacs que inhibeixen la síntesi de proteïnes: macròlids, tetraciclines, aminoglucòsids, i altres.
4. la síntesi de RNA inhibidor a l'acció pas de la RNA polimerasa: rifamicinas, sulfonamides.
5. la síntesi de RNA inhibidor a l'acció pas de l'ADN polimerasa: actinomicinas et al.
6. Síntesi d'ADN bloquejadors: antraciclines, nitrofurans i altres.

No obstant això, aquesta classificació no és molt convenient. A la pràctica clínica, va fer la següent divisió dels antimicrobians:

1. Penicil·lines.
2. Cefalosporines.
3. Macròlids.
4. Els aminoglucòsids.
5. Polimixina i poliens.
6. Tetraciclines.
7. Sulfonamides.
8. derivats Aminohinolonov.
9. Nitrofurans.
10. Les fluoroquinolones.

Els antibiòtics betalactàmics. L'estructura i mecanisme d'acció

Aquest grup de fàrmacs amb efecte bactericida i prou àmplia llista d'indicacions per a l'ús. Els antibiòtics betalactàmics inclouen penicil·lines, cefalosporines, carbapenems, monobactamas. Tots ells es caracteritzen per una alta eficiència i una toxicitat relativament baixa, de manera que els fàrmacs més comunament prescrits per al tractament de moltes malalties.

El mecanisme d'acció dels antibiòtics betalactàmics causa de la seva estructura. Un excés de detalls aquí per a res, val la pena esmentar només sobre l'element més important, que va donar el nom a tot el grup de fàrmacs. Inclòs en les molècules de l'anell de beta-lactama i proporciona un efecte bactericida pronunciat, que es manifesta mitjançant el bloqueig de la síntesi de components de la paret cel·lular del patogen. No obstant això, molts bacteris són capaços de produir un enzim especial, que trenca l'estructura de l'anell, privant així l'antibiòtic és la seva arma principal. És per això que l'ús de fàrmacs en el tractament de no tenir protecció enfront de les beta-lactamases, ineficaços.

Ara s'està convertint en el grup betalactàmics antibiòtics més comuns, protegit de l'acció dels enzims bacterianes. La seva composició inclou substàncies que bloquegen la síntesi de beta-lactamasa, com l'àcid clavulànic. protegides antibiòtics betalactàmics (com ara "amoxiclav") creades d'aquesta manera. Altres inhibidors de l'enzim bacteriana inclouen "sulbactam" i "tazobactam."

Els medicaments del grup de les penicil·lines: Antecedents

Les preparacions en aquesta sèrie van ser els primers antibiòtics, l'efecte terapèutic dels quals es coneix a les persones. Durant molt temps han estat àmpliament utilitzats per al tractament de diverses malalties i els primers anys d'aplicació són gairebé una panacea. No obstant això, aviat es va fer evident que la seva eficàcia està caient a poc a poc, ja que l'evolució del món dels bacteris no s'atura. Els microorganismes són capaços d'adaptar-se ràpidament a una varietat de condicions complexes d'existència, donant lloc a la generació de llum de bacteris resistents als antibiòtics.

La prevalença de la penicil·lina va portar al ràpid creixement de soques no susceptibles de microbis a ells, de manera que en la seva forma pura és ara fàrmacs d'aquest grup són ineficaços i no s'utilitzen. Ells són els més utilitzats en combinació amb substàncies que potencien el seu efecte bactericida, i també inhibeix els mecanismes de protecció bacterianes.

preparacions de penicil·lina

Aquest és un betalactàmics antibiòtics, la classificació de que és força extensa:

1. Les penicil·lines naturals (per exemple, "penicil·lina").
2. Anti-estafilocócica ( "oxacilina").
3. Penicil·lines, d'espectre estès ( "Ampicilina" "amoxicil·lina").
4. Pseudomonas ( "azlocilina").
5. penicil·lines Protegides (combinat amb àcid clavulànic "sulbactam", "tazobactam").
6. Drugs, incloent en la seva composició una penicil·lina pocs antibiòtics.

Una visió general de les drogues pertanyents al grup de la penicil·lina

Les penicil·lines naturals poden suprimir amb èxit l'activitat de tots dos microorganismes gram-positives i gram-negatives. D'aquests últims, els més sensibles a aquest grup de beta-lactama d'antibiòtics Streptococcus i causes de la meningitis. La resta dels bacteris fins a la data van adquirir els mecanismes de defensa. penicil·lines naturals són eficaços contra anaerobis:. clostridial peptokokki, peptostreptokokkov etc. Aquests fàrmacs són menys tòxics i tenen un nombre relativament petit d'efectes adversos, la llista dels quals es redueix principalment a reaccions al·lèrgiques, encara que sobredosi és possible i el desenvolupament de convulsions, i l'aparició de símptomes de la intoxicació per els òrgans del sistema digestiu.

De les penicil·lines anti-estafilocòcciques major valor és l'antibiòtic beta-lactama com "oxacilina". Aquesta preparació per a l'aplicació restringida, ja que està destinat principalment per combatre S. aureus. És contra aquest patogen (incloent soques penitsillinrezistentnyh) "oxacilina" és més eficaç. Els efectes secundaris són similars als dels altres membres d'aquest grup de fàrmacs.

Penicil·lines, d'espectre estès, a part d'un bacteri gram-positiva, flora gram-negatives i anaeròbies també són actius contra els agents causants d'infeccions intestinals. Els efectes secundaris no difereixen de l'anterior, encara que aquests medicaments es caracteritzen per una probabilitat lleugerament més gran de trastorns del sistema digestiu.

Beta-lactama d'antibiòtics "azlocilina" (un representant de la cambra grup de les penicil·lines) està dissenyat per fer front a Pseudomonas aeruginosa. No obstant això, en el moment del patogen posat de manifest la resistència als fàrmacs d'aquesta sèrie, que fa que el seu ús no és tan eficaç.

Sobre les penicil·lines protegides esmentades anteriorment. A causa del fet que aquests fàrmacs inclouen en les seves substàncies de composició que inhibeixen bacteris productors de beta-lactamasa, que són més eficaços per al tractament de moltes malalties.

L'últim grup - és una combinació de diversos representants de penicil·lina, es reforcen mútuament acció dels altres.

Quatre generacions de combatents bacteris

antibiòtics betalactàmics i les cefalosporines són. Aquests medicaments, com la penicil·lina, sobresortir en el seu ampli espectre d'acció i menys efectes secundaris.

Hi ha quatre grups (generació) cefalosporines:

1. Els representants més destacats de la primera generació - "La cefazolina" i "Cefalexina". S'han dissenyat principalment per lluitar contra els estafilococs, estreptococs, meningococs i gonococos, així com alguns organismes gram-negatius.
2. La segona generació - és "Cefuroxima" antibiòtic beta-lactàmic. La seva àrea de responsabilitat inclou principalment microorganismes gram-negatives.
3. "Cefotaxima", "ceftazidima" - representants del tercer grup de la classificació. Són molt eficaços contra les enterobacteris i poden destruir la flora nosocomial (ceps hospitalàries de microorganismes).
4. la quarta generació del producte principal - "La cefepima." Que té tots els avantatges dels fàrmacs anteriors, d'altra banda, és extremadament estable a bacteris beta-lactamases i té una activitat enfront de Pseudomonas aeruginosa.

Les cefalosporines i antibiòtics betalactàmics en el seu conjunt es caracteritza per un efecte bactericida pronunciat.

A causa de les reaccions adverses a l'administració de fàrmacs més atenció mereixen les dades de diverses reaccions al·lèrgiques (erupció des de lleus fins potencialment mortals, com ara xoc anafilàctic), en alguns casos, els trastorns dels òrgans digestius.

fons de reserva

"Imipenem" - un antibiòtic de beta-lactama que pertany al grup carbapenem. Ell, així com la no menys famosa impacte "meropenem" rendiment en resistència a altres fàrmacs en la microflora pot donar probabilitats fins i tot la tercera i quarta generació de cefalosporines.

antibiòtic beta-lactàmic del grup de carbapenems - un fàrmac utilitzat en casos particularment greus, quan els patògens no són susceptibles de tractament per altres fàrmacs.

Mitjà de suport a número dos

"Aztreonam" - el representant més prominent de monobactamas, es caracteritza per un espectre relativament estret d'acció. Aquest antibiòtic beta-lactàmic és més eficaç contra aerobis Gram-negatius. No obstant això, cal tenir en compte que com el "Imipenem" "Aztreonam" substancialment insensible a beta-lactamases, que fa que sigui el fàrmac d'elecció per a les formes greus de malalties induïdes per aquests patògens, especialment quan el fracàs del tractament altres antibiòtics.

L'espectre d'acció dels antibiòtics betalactàmics

En resum, cal assenyalar que les preparacions d'aquests grups tenen un impacte en un gran nombre d'espècies de patògens. El mecanisme d'acció dels antibiòtics betalactàmics tals que deixa cap possibilitat de microbis que sobreviuen: la síntesi de la paret cel·lular de bloqueig - una sentència de mort per als bacteris.

Gram-positives i Gram-negatives, organismes aeròbics i anaeròbics ... Tots aquests representants de la flora patògena no és una droga altament efectiva. Per descomptat, no es troba entre aquests antibiòtics i eines altament especialitzades, però la majoria d'ells disposats a lluitar amb diversos agents infecciosos. antibiòtics betalactàmics són capaços de suportar fins i tot els representants de la flora nosocomials, són els més resistents al tractament.

El que és els ceps hospitalàries?

Estem parlant de microorganismes que hi ha a les institucions mèdiques. Les fonts de la seva aparença serveixen els pacients i el personal mèdic. Particularment perilloses formes ocultes, indolents de les malalties. L'hospital - el lloc perfecte per reunir tots els possibles portadors de malalties infeccioses. Una violació de les regles i normes sanitàries són un terreny fèrtil per a aquesta flora ha trobat un nínxol per a l'existència, en el qual pogués viure, raça i adquirir resistència als medicaments.

ceps d'hospital d'alta resistència a causa principalment del fet que, per les seves hospitals hàbitat, els bacteris són capaços de comunicar-se amb una varietat de fàrmacs. Naturalment, els efectes de les drogues en els organismes es produeix per casualitat, sense haver de destruir l'objectiu, i en dosis petites, i això contribueix al fet que els representants de la microflora de l'hospital poden desenvolupar una protecció contra els mecanismes de destrucció per a ells aprendre a resistir-se a elles. I ceps semblen lluitar amb això és molt difícil, i de vegades sembla que és impossible.

antibiòtics betalactàmics en un nombre d'una o altra manera estan tractant de resoldre aquest complex problema. Entre ells es troben representants que poden tractar amb força èxit, fins i tot amb el més insensible als bacteris drogues. Aquesta droga reserva. El seu ús és limitat, ja que són nomenats només quan sigui realment necessari. Si aquests antibiòtics s'utilitzen innecessàriament sovint, llavors, molt probablement, es posarà fi a la caiguda de la seva eficàcia, perquè llavors els bacteris tenen l'oportunitat d'interactuar amb petites dosis d'aquests medicaments, per al seu estudi i desenvolupar formes de protecció.

Quan s'administren antibiòtics betalactàmics?

Les indicacions per a la utilització d'aquest grup de fàrmacs, degut principalment a la seva espectre d'acció. Seria el millor per nomenar un antibiòtic beta-lactàmic de la infecció, que patogen és sensible a l'acció de la droga.

Les penicil·lines estan ben establerts en el tractament de la faringitis, amigdalitis, pneumònia, febre escarlata, la meningitis endocarditis bacteriana, actinomicosi, infeccions anaeròbiques, leptospirosi, salmonel·losi, shigelosis, malalties infeccioses de la pell i teixits tous. No s'oblidi dels medicaments que poden combatre amb Pseudomonas aeruginosa.

Les cefalosporines tenen un espectre similar d'activitat, i per tant les indicacions per a ells són gairebé el mateix que el de les penicil·lines. No obstant això, cal dir que l'eficàcia de les cefalosporines, particularment les últimes dues generacions, no en l'exemple anterior.

Monobactamas i carbapenems estan dissenyats per combatre la malaltia més greu i poc tractable, incloent les causades per soques hospitalàries. També són eficaços en la sèpsia i el xoc sèptic.

efectes indesitjables

Com ja es va dir, els antibiòtics betalactàmics (fàrmacs que pertanyen a aquest grup s'enumeren més amunt) es distingeixen per un nombre relativament petit d'efectes perjudicials per al cos. convulsions i símptomes de trastorns digestius rares no són potencialment mortals. El realment perillós pot ser una reacció al·lèrgica greu a la medicació entre els antibiòtics betalactàmics.

Erupció cutània, pruïja, rinitis i conjuntivitis no és perillosa per a la vida, encara que molt desagradable. El que en realitat és de témer, ja que és aquest tipus de reaccions greus com l'angioedema (especialment en l'àrea de la laringe, que s'acompanya de dispnea greu fins incapacitat per respirar) i xoc anafilàctic. Per tant, el fàrmac pot introduir només després de realitzar proves per a l'al·lèrgia.

Les possibles reaccions creuades. Els antibiòtics betalactàmics, la classificació que implica la presència d'un gran nombre de grups de fàrmacs, estructuralment molt similars entre si, el que significa que en cas d'intolerància a un d'ells, tots els altres serà percebut pel cos com un al·lergen.

Unes paraules sobre els factors que augmenten la resistència dels bacteris

La disminució gradual de l'eficàcia dels fàrmacs antibacterians (incloent els antibiòtics betalactàmics) a causa de la excessivament freqüents i, sovint incorrecte per a l'aplicació. Un curs incomplet del tractament, l'ús de petites dosis terapèutiques no són propícies per a la recuperació, però evitar que els microorganismes l'oportunitat de "tren", inventar i desenvolupar mètodes de protecció contra les drogues. Així que no és d'estranyar que els segons siguin ineficaços amb el temps?

Encara que ara els antibiòtics i no s'alliberen de les farmàcies sense recepta per aconseguir que tot el que pugui. Això vol dir que el mateix i els problemes associats (usant tot el temps el mateix fàrmac, interrupció irraonable de la teràpia, dosi incorrecta i així successivament.) Romandrà, creant les condicions per al cultiu de soques resistents als medicaments.

És aquí per quedar-se i a l'hospital de la flora, tenint l'oportunitat de comunicar-se activament amb diversos fàrmacs i inventar noves maneres de contrarestar-les.

Què fer? No s'automediqui, per posar en pràctica les recomanacions del metge que l'atén: prendre la medicació durant el temps que sigui necessari, i en les dosis adequades. Amb la flora nosocomials per lluitar, per descomptat, més difícil, però encara és possible. L'enduriment de les normes de salut i la seva aplicació estricta reduiria la probabilitat de crear condicions favorables per a la cria de flora resistent.

Unes poques paraules conclusió

Un tema molt ampli - els antibiòtics betalactàmics. Farmacologia (la ciència dels medicaments i la seva influència en l'organisme) els dedica diversos capítols que inclouen no només una característica general del grup, sinó que també conté una descripció dels més coneguts dels seus representants. Aquest article no pretén ser exhaustiu, però els intents d'introduir els aspectes més destacats, a saber quin d'aquests medicaments és necessari.

Mantenir-se saludable i no s'oblidi: abans de fer servir un o altre antibiòtic de llegir aquestes instruccions acuradament i seguir estrictament les recomanacions, o millor encara, consultar amb un especialista.