Cefalosporinas tauletes de 4a generació. Antibiòtics cefalosporines quarta generació

Les cefalosporines pertanyen als fàrmacs betalactàmics. Ells representen una de les majors classes de fàrmacs antibacterians.

visió de conjunt

Relativament nou són considerats cefalosporines quarta generació. Les formes orals d'aquest grup no estan disponibles. Els tres restants estan representats per mitjà d'ús oral i parenteral. Les cefalosporines tenen una alta productivitat i una toxicitat relativament baixa. A causa d'això que ocupen una posició de lideratge en la freqüència d'ús en la pràctica clínica de tots els agents antibacterians.

Indicacions d'ús per a cada generació de cefalosporines depenen de les seves propietats farmacocinètiques i l'activitat antibacteriana. Els medicaments tenen una similitud estructural a la penicil·lina. Es determina el mecanisme uniforme d'efectes antimicrobians, així com al·lèrgia creuada en alguns pacients.

rang d'activitat

Les cefalosporines tenen un efecte bactericida. Està connectat amb la violació que forma les parets cel·lulars dels bacteris. Entre la primera a la tendència tercera generació d'ampliar significativament el rang d'acció i millorar l'activitat antimicrobiana en els microbis Gram-negatius amb poc efecte reductor sobre els microorganismes gram-positives. Per a la general per a totes les propietats dels mitjans inclouen l'absència d'un impacte significatiu en els enterococs i alguns altres microbis.

Molts pacients estan interessats en la generació de cefalosporines, 4t per què no alliberats en pastilles? El fet que aquests fàrmacs tenen una estructura molecular especial. No permet que els ingredients actius penetrin en l'estructura de les cèl·lules de la mucosa intestinal. Per tant, les cefalosporines de 4a generació en comprimits no està disponible. Tots els medicaments d'aquest grup estan dissenyats per a l'administració parenteral. Disponible en 4 generacions de cefalosporines en ampolles amb el dissolvent.

cefalosporines de 4a generació

Les drogues d'aquest grup s'assignen exclusivament per especialistes. Aquesta és una categoria relativament nova de medicaments. Les cefalosporines 3, 4 generacions tenen gamma similar d'efectes. La diferència està en menys efectes secundaris en el segon grup. Significa "cefepima", per exemple, un nombre de paràmetres a prop dels fàrmacs de tercera generació. Però a causa d'algunes peculiaritats en l'estructura química, que té la capacitat de penetrar a través de la paret exterior dels microorganismes gram-negatives. En aquest cas significa "cefepima" relativament estable a la hidròlisi per beta-lactamases (cromosòmiques) de classe C. Per tant, a part de les característiques peculiars a les cefalosporines de 3ª generació (significa "ceftriaxona" "cefotaxima"), les exposicions de drogues característiques com ara:

• impacte en microbiana sobreproducció de beta-lactamases (cromosòmiques) de classe C;
• activitat alta en relació amb microorganismes no fermentadors;
• una major resistència a la hidròlisi d'espectre beta-lactamasa propagació (el valor d'aquesta funció no està clar fins al final).

medicaments Ingibitorzaschischennye

Aquest grup inclou un fàrmac "cefoperazona / sulbactam". En comparació amb monosredstvom, medicament combinat s'ha ampliat espectre d'activitat. Afecta els microorganismes anaerobis, la majoria de les soques de Enterobacteriaceae, capaços de produir beta-lactamases.

farmacocinètica

Parenteral cefalosporines 3, 4, la generació d'un molt ben absorbit quan s'administra en el múscul. Els medicaments per a l'administració oral que es caracteritza per una elevada absorció en el tracte gastrointestinal. Biodisponibilitat dependrà del medicament particular. És en l'interval de 40-50% (per a les drogues "cefixima", per exemple) a 95% (per als fons de "Cefaclor" "cefadroxil" "Cefalexina"). L'absorció oral de certs medicaments pot alentir la ingesta d'aliments. Però un fàrmac com "ascètic cefuroxima" durant l'absorció hidrolitza. Més ràpid alliberament del component actiu quan promou aliments.

cefalosporines de 4a generació estan ben distribuïts en molts teixits i òrgans (amb exclusió de la pròstata), així com secrets. A altes concentracions de drogues es troben en els fluids sinovials i peritoneal, pericàrdica i pleural, els ossos i la pell, teixit tou, fetge, múscul, ronyó i els pulmons. La capacitat de passar a la BHE i formar una concentració terapèutica en el LCR és més pronunciada en els fàrmacs de tercera generació com ara "ceftazidima" "ceftriaxona", així com "cefotaxima" i representativa quart - significa "cefepima".

Metabolisme i excreció

La majoria de les cefalosporines no estan subjectes a les càries. Una excepció és considerat un "cefotaxima" medicina. Es biotransfomiruetsya seguit per la formació de producte actiu. cefalosporines excretats quarta generació, així com representants d'altres, principalment els ronyons. Quan la decoloració en l'orina es troben concentracions relativament altes.

Els medicaments "cefoperazona" i "ceftriaxona" caracteritzat per una doble eliminació - el fetge i els ronyons. Per a la majoria de les cefalosporines vida mitjana és d'una a dues hores. Es requereix un temps més llarg per als fons "ceftibutèn", "cefixima" (3-4 hores), així com "ceftriaxona" (8,5 hores). Això fa que sigui possible l'assignació d'un cop al dia. En pacients amb insuficiència renal, la dosi dels medicaments ha de ser corregit.

efectes secundaris

Antibiòtics - cefalosporines quarta generació - causar una sèrie de conseqüències negatives, incloent:

• Al·lèrgia. Els pacients poden experimentar eritema multiforme, erupció cutània, urticària, malaltia del sèrum, eosinofília. Els efectes secundaris d'aquesta categoria també inclouen xoc anafilàctic, febre, angioedema, broncoconstricció.
• reaccions hematològiques. Entre ells és proporcionar una positiva de Coombs, leucopènia, eosinofília (poc comú), anèmia hemolítica, neutropènia.
• trastorns nerviosos. En l'aplicació de dosis majors en pacients amb convulsions observades disfunció renal.
• Hepàtics: augment de les transaminases.
• trastorns digestius. Entre els efectes negatius són bastant comuns diarrea, colitis pseudomembranosa, vòmits i nàusees, dolor a l'abdomen. En el cas de deposicions líquides amb fragments de sang va bolcar drogues.
• Les reaccions locals. Aquests inclouen la infiltració i dolor al lloc de la injecció intramuscular i flebitis amb la injecció intravenosa.
• Altres efectes s'expressen en forma de candidiasi vaginal i oral.

Indicacions i contraindicacions

cefalosporines quarta generació s'assignen quan nizkominalnyh pesada preferiblement infeccions causades per la microflora resistent a múltiples fàrmacs. Aquests inclouen pleura empiema, abscés en el pulmó, pneumònia, septicèmia, os i trastorns de l'articulació. La figura 4 mostra les infeccions generació de cefalosporines complicats per tipus en el tracte urinari, contra neutropènia i altres estats immunodeficients. Els medicaments no s'assignen a la intolerància individual.

mesures de precaució

En l'aplicació de l'al·lèrgia de tipus creu va observar. Els pacients amb intolerància de la penicil·lina marcats una reacció similar a les cefalosporines de primera generació. Cross al·lèrgia quan s'aplica la segona o tercera categoria és més feble (en 1-3% dels casos). Amb una història de reaccions immediates de tipus (per exemple, xoc anafilàctic , o urticària), dels fàrmacs de primera generació són assignats amb precaució. Les preparacions de les següents categories (especialment el quart) són més segurs.

Embaràs i la lactància

Les cefalosporines són nomenats prenatal i sense cap tipus de restriccions especials. No obstant això, no es van dur a terme estudis controlats adequats sobre la seguretat dels medicaments. A baixes concentracions de cefalosporines pot penetrar en la llet. En el context de la droga durant la lactància és probable que canviï en la microflora intestinal, candidiasi, erupcions a la pell, la sensibilització dels nens.

Pediatria i geriatria

En l'aplicació del nadó probablement augmentarà la vida mitjana en el fons de la inhibició de l'excreció renal. En pacients d'edat avançada, un canvi en la funció renal, i per tant la probable desacceleració en l'eliminació dels medicaments. Això pot requerir l'aplicació circuit d'ajust i la dosi.

disfunció renal

Ja que l'eliminació de la majoria de les cefalosporines es produeix principalment a través del sistema renal en una forma activa, el règim de dosificació ha de ser ajustada per reflectir les característiques de l'organisme. A dosis altes, especialment en combinació amb diürètics de nansa, aminoglicòsid o probable ocurrència efecte nefrotòxic.

disfunció hepàtica

Alguns medicaments s'excreten en la bilis, i per tant els pacients amb malaltia hepàtica greu, la dosi ha de ser reduïda. En aquests pacients hi ha una alta propensió a l'hemorràgia i gipoprotrombinemii en l'aplicació significa "cefoperazona". Com a mesura preventiva recomanada de vitamina K.